含氮雜環化合物在藥物的研發使用中都起到了重要的作用，目前應用最為廣泛的第四代頭孢、止痛鎮靜類藥物杜冷丁及我國著名科學家屠呦呦所研發的青霉素等藥物都有著含氮雜環化合物的參與。而作為含氮雜環化合物中最常見的哌嗪類物質，其應用領域也十分廣泛。

無水哌嗪中間體制備的哌嗪利福霉素主要用來生產利福平、利福噴汀和利福定等藥品，多應用于治療結核病和麻瘋病。哌嗪還可以制備腸道驅蟲藥，利用哌嗪合成的己二酸哌嗪、磷酸哌嗪及枸椽酸哌嗪等制成抗蛔蟲、蟯蟲藥，通常哌嗪與有機酸生成的有機鹽類驅蟲藥主要用于人體，而無機哌嗪鹽則多用作獸藥，其中全球最大的藥物公司之一的德國拜耳所生產的驅蟲藥就是使用的哌嗪類藥物。除了這些應用哌嗪較多的藥物外，哌嗪及其衍生物還可以制備精神疾病藥物、心腦血管疾病藥物、抗腫瘤藥物、鎮靜類藥物、降血壓藥物等